$新瀚新材(SZ301076)$ $中欣氟材(SZ002915)$ $恒瑞医药(SH600276)$
杭高院张夏衡团队的芳香胺技术突破是一项具有重大意义的科研成果,为相关领域带来了新的发展机遇和变革。以下是对该技术突破的一些看法:
- 解决百年难题,提升安全性:自1884年以来,芳香胺应用工艺主要依赖重氮盐中间体,但重氮盐极不稳定,存在爆炸风险,且传统工艺需要大量铜试剂,会产生重金属污染。张夏衡团队的技术通过“分子编辑术”,使用廉价试剂将芳香胺C-N键直接转化为C-X或C-C键,无需经过危险的重氮盐中间体,规避了爆炸风险和重金属污染,解决了困扰行业140年的化学难题。
- 操作简便,适用性广:该方法的加料操作简洁,无论是实验人员还是药厂工人都能迅速安全上手。它具有良好的兼容性,能兼容多样化的分子结构以及氨基位置,可实现“脱氨官能团化”。从简单的氨基吡啶,到多氮杂环、苯胺及多取代芳胺,再到普鲁卡因、阿米沙普汀等复杂药物分子,均能高效转化。
- 具有重要的产业价值:该技术已在多种药物中间体修饰中得到成功验证,并完成公斤级验证,有望降低某些药物中间体的生产成本。据估算,新技术有望将某些药物中间体的生产成本降低40%至50%,并实现吨级绿色生产。目前团队已与一些药企对接,将其应用于抗癌药物中间体的合成,未来有望在制药、材料制造等多个重要领域获得广泛应用,预估可产生百亿以上市场价值。
- 推动科学研究发展:相关成果以“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines”为题发表在《Nature》上,从投稿到接收仅用了43天,且四位审稿人一致给出高度评价,辉瑞公司研发总监斯科特·巴格利评价为是真正的杰作。