#药闻简讯# $Revolution Medicines(RVMD)$ RMC-5127 +- 达拉非尼/西妥昔单抗 I 期临床试验启动
RMC-5127通过高亲和力结合CypA，形成一个新的界面，以非共价作用选择性结合KRASG12V（ON）。由此产生的三元复合物通过空间位阻阻断效应蛋白（如RAF）与KRAS（ON）的结合，从而抑制KRASG12V突变癌细胞的下游信号传导（如ERK磷酸化）。
Daraxonrasib（RMC-6236）是一种口服、直接的RAS(ON)多选择性抑制剂，具有帮助解决由致癌性RAS突变驱动的广泛癌症的潜力。