短短一年多,先后有 $京新药业(SZ002020)$ 的地达西尼 (商品名称:京诺宁),$先声药业(02096)$ 的达利雷生 (商品名:科唯可),卫材的莱博雷生(商品名为达卫可),先后上市,本文引用对比三家产品,希望对各位有用。
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以下内容,引用自 小盖睡不着:
重度失眠的药物选择需结合药物机制、个体差异及治疗目标综合判断。以下是达利雷生、莱博雷生和地达西尼的核心对比及针对性建议:
📊 一、三类药物核心对比
⚙️ 二、作用机制与适用场景
1. 达利雷生与莱博雷生(食欲素受体拮抗剂)
机制:阻断促觉醒神经肽(食欲素),降低过度觉醒状态,诱导生理性睡眠,不破坏睡眠结构。
适合人群:
慢性失眠(≥3个月)、频繁夜间觉醒者。
需长期用药、担忧成瘾性者(停药无反跳性失眠)。
轻中度COPD或睡眠呼吸暂停患者(呼吸抑制风险低)。
区别:
达利雷生:日间功能改善更显著(中国III期研究证实),适合需次日专注力者(如上班族)。
莱博雷生:起始剂量低(5mg),更适合老年人或中度肝损者。
2. 地达西尼(新型苯二氮䓬受体激动剂)
机制:选择性激动GABA受体α1亚基,快速促眠但维持时间短。
适合人群:
单纯入睡困难(非睡眠维持问题)的急性失眠(如考前焦虑)。
伴轻度焦虑的失眠患者(兼具抗焦虑作用)。
局限性:
半衰期短(4小时),无法解决早醒问题。
长期使用可能耐受性下降,需间歇给药。
⚠️ 三、安全性与禁忌
食欲素拮抗剂(达利雷生/莱博雷生):
常见副作用:头痛、嗜睡(多发生于用药初期,1-2周缓解)。
严重风险:
复杂睡眠行为(如梦游):发生率<1%,一旦出现需停药。
抑郁恶化:有抑郁史者需监测情绪变化。
禁忌:嗜睡症、与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)联用。
地达西尼:
安全性优于传统苯二氮䓬类(如安定),但仍可能引起次日头晕、注意力下降。
避免与酒精、阿片类药物联用(加重中枢抑制)。
👵 四、特殊人群选择
老年人:
首选莱博雷生(5mg)(跌倒风险低),次选达利雷生(25mg)。
避免地达西尼(可能加重平衡障碍)。
肝损患者:
中度肝损:莱博雷生≤5mg,达利雷生≤25mg。
重度肝损:禁用两类食欲素拮抗剂。
抑郁共病患者:
若失眠为主:选达利雷生(改善日间精力)。
若抑郁为主:联用抗抑郁药(如曲唑酮),避免单用地达西尼。
💰 五、价格与可及性
> 💡 注:达利雷生和莱博雷生暂未纳入医保,地达西尼可医保报销(需符合短期用药条件)。
📍 六、综合建议
1. 慢性重度失眠(伴夜间觉醒):
首选达利雷生(50mg) → 整夜维持睡眠 + 改善日间功能。
替代方案:莱博雷生(10mg)→ 适合需低剂量起始者。
2. 单纯入睡困难(无早醒):
短期使用:地达西尼(2.5mg)→ 快速起效,适合应激性失眠。
3. 老年人/肝损患者:
莱博雷生(5mg) → 安全性更优。
⚠️ 重要提醒:
所有药物需严格遵医嘱使用,避免自行调整剂量。
药物治疗需联合认知行为疗法(CBT-I)(一线推荐),从根源改善睡眠节律。
用药决策流程图
若症状复杂(如合并呼吸疾病、精神疾病),建议至神经内科或睡眠专科进一步评估。