血液 | 百济即将迎来新对手？礼来寻求Jaypirca一线治疗CLL/SLL适应症扩展
原创 MedChem早知道
2025年09月11日 07:30礼来的BTK抑制剂将与艾伯维/强生的Imbruvica及百济神州的Brukinsa持续竞争。
礼来公司计划为其Jaypirca（吡托布鲁替尼）寻求适应症扩展，用于初治慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者的早期治疗。此前一项III期试验显示出"显著"成功。
在BRUIN CLL-313研究中，这款非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂优于化学免疫疗法苯达莫司汀联合利妥昔单抗的治疗方案，达到了研究的主要终点，并在无进展生存期（PFS）方面表现出高度统计学显著且具有临床意义的改善。
尽管未公布具体数据，礼来补充称，该药物在前线CLL研究中展现了迄今为止单药BTK抑制剂观察到的最大效应值之一。总生存期（OS）作为关键次要终点，在本次分析中尚未成熟，但目前数据显示强烈倾向于Jaypirca，预计将于2026年进行主要OS分析时检验其统计学显著性。
在BRUIN CLL-313研究中，Jaypirca的总体安全性与先前报道的跨治疗环境试验基本一致。详细结果将在医学会议上公布并提交至同行评审期刊。
这些结果基于先前报道的BRUIN I/II期试验、III期BRUIN CLL-321试验及BRUIN CLL-314试验的阳性结果。BRUIN CLL-313和BRUIN CLL-314研究的数据将成为寻求早期疗法适应症扩展的基础，全球注册申报将于今年晚些启动。
礼来肿瘤学总裁Jacob Van Naarden表示："凭借这第三项阳性III期研究，我们持续积累临床证据，支持Jaypirca在多种CLL/SLL治疗环境（包括初治、未接受过BTK抑制剂治疗及曾接受BTK抑制剂治疗的患者）中的潜在作用。"
Jaypirca对BTK的选择性比临床前研究中测试的98%其他激酶高300倍。它是一种非共价（可逆）BTK酶抑制剂。
该药物于2023年1月首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于至少接受过两种系统性疗法（包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。此后又获批用于至少接受过两种 prior疗法（包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂）的CLL或SLL成人患者。
分析师预测，该药物将在2027年成为重磅炸弹，2031年销售额预计达27.9亿美元。
其他获批用于CLL和SLL的BTK抑制剂包括艾伯维和强生的Imbruvica（伊布替尼）以及百济神州的Brukinsa（泽布替尼）。预测这两种疗法2031年的销售额将分别达到10.2亿美元和67.4亿美元。
Imbruvica的销售额在2021年达到峰值69.4亿美元，但随着Brukinsa获得更多适应症（包括滤泡性淋巴瘤（FL）），其使用率已超过强生的药物。
2025年7月，礼来公布了一项研究数据，显示在III期BRUIN CLL-314试验（NCT05254743）中，Jaypirca在CLL和SLL治疗中优于Imbruvica。
尽管Jaypirca似乎比Imbruvica更受青睐，但Brukinsa仍将在BTK领域保持主导地位。Brukinsa已获批用于初治CLL和SLL患者。