$劲方医药-B(02595)$ 同时拥有小分子和分子胶，两种策略都在美国临床一期。

关于ERAS-0015ERAS-0015

是一种口服、高效的泛RAS分子胶，旨在抑制RAS信号传导，具有潜在的同类顶尖特征。ERASCA正在评估ERAS-0015，参与AURORAS-1第一期临床试验，针对RAS突变实体瘤患者。AURORAS-1的早期剂量递增数据显示，在多种肿瘤类型中，具有良好安全性和耐受性，表现出良好、线性PK，以及在多种具有不同RAS突变的患者中，包括在低至每日8毫克剂量（QD）下确认和未确认的部分反应。在与RMC-6236的临床前研究中，ERAS-0015对环果素A（CypA）的结合亲和力约高出8-21倍，RAS抑制效力约高出5倍，体内抗肿瘤活性也更高，这些表现为在低至RMC-6236剂量约十分之一至五分之一剂量下，肿瘤生长抑制或回归效果相当或更大。ERAS-0015还设计用于通过抑制RAS野生型变异体，预防对突变选择性抑制剂的耐药性。此外，ERAS-0015在多种动物物种中表现出良好的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）和药代动力学（PK）特性。
关于ERAS-4001ERAS-4001
是一种口服、高效且具有选择性的泛KRAS抑制剂，具有潜在的首屈一指和最佳的特征。ERASCA正在BOREALIS-1第一期临床试验中评估ERAS-4001，针对KRAS突变实体瘤患者。ERAS-4001在临床前对KRAS G12X突变及KRAS野生型扩增表现出良好的体外效力，可能限制通过KRAS野生型激活介导的治疗耐药性。在临床前研究中，ERAS-4001对HRAS或NRAS野生型蛋白未表现出活性，这可能比泛RAS抑制剂提供更好的治疗窗口。ERAS-4001对GTP结合（活性状态）和GDP结合（非活性状态）KRAS表现出强效活性，且仅有个位数纳摩尔IC50。在体内，ERAS-4001在多个KRAS突变模型中诱导肿瘤退化。在临床前研究中，ERAS-4001表现出令人鼓舞的ADME和PK特性。