国内上市公司中同时布局大小分子且专注First-in-class的企业只有两家
1. 微芯生物(688321) - 小分子强势，大分子高起点
核心定位：自成立起100%专注First-in-class，中国原创创新药拓荒者，"科创板原创新药第一股"
小分子First-in-class布局（全球首创）：
产品/管线 靶点/机制 临床阶段 全球地位
西达本胺(爱谱沙®) HDAC亚型选择性抑制剂（表观遗传） 已上市（PTCL/乳腺癌/DLBCL） 全球首个口服HDAC抑制剂，唯一获批治疗PTCL的口服药物
西格列他钠(双洛平®) PPAR全激动剂（代谢调节） 已上市（2型糖尿病） 全球首个获批的PPAR全激动剂降糖药
西奥罗尼 AURORA B/VEGFR/PDGFR多靶点抑制剂 III期（卵巢癌/胰腺癌） 全球首创多靶点肿瘤血管生成+细胞周期抑制剂
CS23546 新型雌激素受体降解剂 II期 全球首创选择性ER降解机制，克服内分泌治疗耐药
大分子+ADC First-in-class布局（微芯新域）：
产品/管线 靶点/机制 临床阶段 全球地位
NW001（西达本胺ADC） PD-L1+HDAC抑制（表观遗传ADC） 临床前后期（计划2026年Q1申报IND） 全球首创表观遗传-肿瘤免疫类ADC，解决PD-1耐药核心难题
B7-H4 ADC B7-H4+细胞毒载荷 临床前 填补B7-H4 ADC全球空白，实体瘤精准杀伤
PD-L1/4-1BB双抗 同时阻断PD-L1、激活4-1BB 临床前 避免4-1BB单抗美罗华样毒性，联合ADC协同增效
透脑Aurora B抑制剂 血脑屏障穿透增强+大分子递送 临床前 解决传统Aurora B抑制剂入脑难问题，微芯独有透脑技术
核心优势：大小分子有机融合，母公司小分子First-in-class与新域大分子+ADC形成"小分子+大分子+ADC"全链条研发能力，AI+化学基因组学深度融合，研发周期缩短40%
2. 必贝特(688759) - 小分子+寡核苷酸偶联物双轮驱动，100%First-in-class
核心定位：专注于小分子药物及寡核苷酸偶联物开发，所有管线均为全球首创，无任何fast-follow或me-too产品
小分子First-in-class布局：
产品/管线 靶点/机制 临床阶段 全球地位
BEBT-908(贝特琳®) HDAC/PI3Kα双靶点抑制剂 已上市（复发难治淋巴瘤） 全球首创双靶点表观遗传+PI3K通路抑制剂，2025年7月获批
BEBT-209 选择性雌激素受体降解剂 III期 全球首创ERα/ERβ选择性降解机制，对ER阳性乳腺癌疗效显著
BEBT-109 新型CDK4/6抑制剂 III期 全球首创CDK4/6变构抑制机制，降低骨髓抑制副作用
BEBT-260 选择性JAK2抑制剂 I期 全球首创JAK2变构抑制，避免全JAK抑制剂的免疫抑制风险
寡核苷酸偶联物First-in-class布局：
产品/管线 靶点/机制 临床阶段 全球地位
BEBT-301 mRNA剪接调节剂（寡核苷酸偶联物） 临床前 全球首创针对肿瘤特异性mRNA剪接异常的治疗药物
BEBT-302 新型siRNA递送系统 药物发现 全球首创肝靶向siRNA递送技术，提高基因沉默效率
核心优势：三大核心技术平台（新药发现/抗肿瘤耐药联合治疗/差异化临床设计）支撑First-in-class研发，双靶点/多靶点设计解决单靶点耐药问题，临床转化效率高