十多年前在中药行业里曾经出过一件轰动一时的事件,就是有一家名为蜀中制药的药企用苹果皮代替真正的药材来生产药品,其原理类似当年往蛋白质含量不足的牛奶里添加三聚氰胺以提高氮含量好应付检验。这家蜀中制药就是利用中药有效成分检测只有定性指标没有定量指标的缺陷来降低成本,而之所以要这样降成本就是该药企一直以超低价中标模式来运作,当年他们家的复方丹参片中标价0.95元(60片装),仅为市场均价的五分之一,引起业内哗然和质疑,因为这个价格连原料成本都不够,怎么做出来的呢?窍门就在用苹果皮了,不过这都是十多年前的事儿了,不提也罢,今天周末闲话我真正想聊的却是苹果皮。
在植物分类中,有一科植物对于我们人类的生活简直是不可或缺,假如没有这一科植物,顿时会少了很多的美好,这一科就是蔷薇科,玫瑰、月季、樱花都属于蔷薇科,苹果、桃、梨、山楂、枇杷等也属于蔷薇科。
这些水果的果皮中都含有一种称为根皮苷(Phlorizin) 的活性物质,尤其在苹果皮中含量最高。根皮苷有几种重要的生理活性,首先是强抗氧化性, 根皮苷能有效清除体内自由基,抑制脂质过氧化反应,减少氧化应激对细胞的损伤,对延缓衰老、保护心血管内皮细胞有潜在作用。第二种也是其最主要的功能,就是抑制肾脏和肠道中的钠 - 葡萄糖协同转运蛋白(SGLT),减少葡萄糖的重吸收,促进多余糖分随尿液排出,从而降低血糖水平,这一生理活性尤其吸引了大药企的注意,在2000年百时美施贵宝公司的科学家通过将根皮苷的结构进行修饰,得到了一款高选择性、口服稳定的SGLT2抑制剂。
在2007年阿斯利康也加入进来和百时美施贵宝共同开发这款SGLT2抑制剂,于2008年启动了三期临床,试验证明其不但降糖效果明显,而且还有心血管保护和肾脏保护的作用,2012年该药率先在欧盟获批,在2014年获得FDA批准在美国上市,这就是如今大名鼎鼎的达格列净,根据阿斯利康 2024 年财报,达格列净(商品名 Farxiga)2024 年全球销售额为77.17 亿美元,是阿斯利康当年最畅销的产品。该增长主要得益于其在糖尿病、心力衰竭和慢性肾脏病等适应症的市场份额持续扩大。对于达格列净这么好的药,我们的有关部门当然要造福于民,于是在刚结束的第11批集采中,有7 家企业的达格列净中选,最低的报价是0.215 元 / 片,较原研 4.36 元 / 片降幅超 95%。年均药费不超过100元。这大概是蜀中制药当年往生产原料里添加苹果皮时想不到的吧,如今的蜀中制药还是在生产低价中药产品,在中国药品市场上依然活得似乎还行。
苹果皮里的根皮苷除了能开发出SGLT2抑制剂达格列净以外,其结构上的多酚成分还可以抑制酪氨酸酶活性,减少黑色素生成;在化妆品中用作天然美白剂,同时具有抗菌与抗炎作用,可淡化色斑、延缓皮肤老化。而高纯度的根皮苷在体外和动物实验中显示 AMPK 激活、改善胰岛素抵抗、减少脂肪堆积等效果,被视为具有潜在“抗肥胖、抗脂肪肝”活性候选物,只是口服利用度太低,所以苹果皮可能还有继续可开发的潜力,也许有一天会有国内药企正儿八经的认真研究苹果皮中特有的这种二氢查尔酮类糖苷类物质,而不再是像蜀中制药这样简单粗暴的直接添加苹果皮到中药材里。而我们普通人呢,则可以在吃苹果时尽量连皮一起吃,尽管靠吃这一点果皮是吸收不到多少二氢查尔酮的,但起码也可以补充一些膳食纤维的。![]()
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