歌礼制药有限公司宣布，ASC30每日一次口服片在美国Ib期多剂量递增研究中展现出良好且具差异化的药代动力学特征。跨试验对比显示，ASC30每日一次口服片的药物暴露量约为orforglipron的2.3倍至3.3倍。更高的药物暴露量及良好的耐受性使ASC30每日一次口服片较orforglipron更具优势。歌礼在肥胖或超重受试者中开展的ASC30美国IIa期研究预计将于2025年第四季度获得顶线数据。

本公司董事会宣布，ASC30每日一次口服片在肥胖受试者(体重指数(BMI): 30-40 kg/m²)中开展的随机、双盲、安慰剂对照的美国Ib期多剂量递增(MAD)研究(NCT06680440)获得积极的顶线药代动力学(PK)数据。在Ib期MAD研究的队列1(20毫克)和队列2(40毫克)中, ASC30药物暴露量(0-24小时药时曲线下面积AUC0-24h)在稳态下分别达到了3,560 ng.h/mL和5,060 ng.h/mL。经28天治疗后, 队列1(20毫克)下降4.5%, 队列2(40毫克)下降6.5%。

跨试验对比显示，20毫克和40毫克ASC30每日一次口服片的药物暴露量分别约为orforglipron每日一次口服胶囊(24毫克队列, AUC0-24h 1,520 ng.h/mL)的2.3倍和3.3倍。经28天治疗后, orforglipron (24毫克队列, AUC0-24h 1,520 ng·h/mL)产生的安慰剂校准后的相对基线的平均体重下降仅为3.6%。尽管在队列1(20毫克)中ASC30药物暴露量较高(AUC0-24h 3,560 ng.h/mL), 队列1(20毫克)未发生呕吐，而orforglipron的24毫克队列(AUC0-24h 1,520 ng.h/mL) 呕吐发生率为18%。

在该Ib期MAD研究中,ASC30每日一次口服片安全性和耐受性良好,未报告任何严重不良事件(SAE),亦未观察到包括胃肠道(GI)相关不良事件(AE)在内的3级或以上AE。治疗期间未出现肝酶(包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)及总胆红素(TBL))升高。本公司于该公告中宣布ASC30在125例肥胖或超重受试者中开展的美国IIa期研究已完成入组,预计将于2025年第四季度获得顶线数据。

ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂,具有独特和差异化性质,使得同一小分子同时适用于口服片剂和皮下注射给药成为可能。ASC30是一种新化学实体(NCE),拥有美国和全球化合物专利保护,专利保护期至2044年(不含专利延期)。