歌礼制药有限公司宣布，小分子GLP-1R激动剂ASC30用于减重维持的超长效皮下储库型制剂在肥胖受试者中显示出75天的表观半衰期。该数据支持ASC30作为长期体重管理的维持疗法，每季度给药一次。ASC30减重维持制剂利用歌礼超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform, ULAP)开发而成。

8名肥胖受试者单次皮下注射ASC30减重维持制剂(100毫克)后，达到ASC30血药峰浓度(Cmax)的时间为给药后17天(中位数)。给药约75天后，ASC30血药浓度降至Cmax值的百分之五十(50%)，即表观半衰期为75天。

在单次皮下注射ASC30减重维持制剂(100毫克)后的12周期间，在ASC30治疗组患者(N=8)中，呕吐、恶心、腹泻和便秘发生率分别为0.0%、0.0%、12.5%和12.5%；而在安慰剂组患者(N=16)中，发生率分别为0.0%、12.5%、6.3%和0.0%。

在Ib期研究中，未报告任何严重不良事件(SAE)，亦未观察到3级或以上不良事件(AE)。经100毫克ASC30治疗的肥胖受试者中，GI相关AE较少且仅为1级。未出现肝酶(包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)及总胆红素(TBL))升高。实验检查、生命体征、ECGs(心电图,包括按心率校正的QT间期(QTc))和体格检查均未有异常。

ASC30超长效皮下注射储库型制剂展现出与剂量呈比例的药代动力学特征，可同时支持减重治疗和维持疗法。兹提述本公司日期为2025年7月28日的公告，本公司于该公告中宣布，同为利用歌礼ULAP开发的ASC30用于减重治疗的超长效皮下储库型制剂，作为每月一次减重治疗疗法，目前正在美国开展IIa期研究(NCT06679959)，受试者为肥胖人群 (BMI ≥ 30 kg/m²)或伴有至少一种体重相关合并症的超重人群(27 kg/m² ≤ BMI < 30 kg/m²)。预计于2026年第一季度获得ASC30减重治疗制剂IIa期研究的顶线数据。ASC30减重治疗制剂在肥胖受试者中表现出46天的表观半衰期，支持每月给药一次治疗肥胖症。

ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于口服片剂和皮下注射给药成为可能。ASC30是一种新化学实体(NCE)，拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年(不含专利延期)。