泛RAS（ON）抑制剂ASKC189治疗携带RAS突变实体瘤的全球一期临床试验完成首例患者入组
2026年2月12日，奥赛康（002755）药业（深圳证券交易所股票代码：002755）宣布，其与阿诺医药合作开展的泛RAS（ON）抑制剂AN9025（奥赛康项目代号：ASKC189）全球一期临床试验，首位患者已于本月初在美国完成入组并给药。此次首例患者入组并给药标志着ASKC189在RAS突变肿瘤治疗领域的创新探索正式步入临床验证新阶段。
该一期临床试验是一项首次人体、多中心、开放标签研究，旨在评估ASKC189在携带RAS突变的晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征及抗肿瘤活性。此前，奥赛康药业与阿诺医药就ASKC189在中国（包括中国大陆、香港及澳门）已达成独占性开发、生产和商业化合作。根据双方签署的许可协议，该研究由奥赛康药业与阿诺医药合作开展，作为一项多区域临床试验（MRCT）推进。
RAS突变在多种高发、高致死率的实体瘤中发挥核心驱动作用，是长期以来亟待攻克的临床难题。ASKC189作为具有差异化优势的口服泛RAS（ON）抑制剂，展现出覆盖广泛RAS突变的同类最佳潜力。此次美国首例患者入组是双方联合推进MRCT研究的关键里程碑，该项目对奥赛康药业加快向高壁垒源头创新转型、构建具备差异化竞争力的肿瘤创新药管线具有重要的战略意义。
关于RAS突变肿瘤
RAS通路是人类癌症中最常发生失调的通路之一，约20%的癌症中存在KRAS、NRAS或HRAS突变，其中KRAS突变最为常见。KRAS突变存在于73.51%的胰腺腺癌，41.45%的结直肠癌，以及11.24%的非小细胞肺癌[1]。由于 RAS 蛋白表面缺乏合适的结合位点，靶向 RAS突变驱动型肿瘤一直以来都十分困难。2013年Switch-II 口袋的发现促进了KRAS抑制剂的发展，尤其是 KRAS G12C 抑制剂。然而，目前获批的 KRAS G12C 抑制剂仅针对 KRAS G12C突变，而且仅限于该类突变的非小细胞肺癌适应症，而 G12D、G12V、Q61H 等常见的突变类型及其相关的瘤种仍缺乏有效药物。KRAS G12C 抑制剂单药二线治疗非小细胞肺癌的客观缓解率仅40%左右，中位无进展生存期约5-6个月，耐药后患者治疗选择有限。临床上迫切需要能够广谱覆盖多种突变、有效克服现有耐药性、并对多瘤种具有抗肿瘤活性的泛RAS抑制剂。
关于ASKC189
ASKC189为新型口服泛RAS抑制剂，通过结合活化的RAS-GTP和分子伴侣（亲环素A）形成三元复合物，高效抑制多种类型的KRAS、NRAS及HRAS突变。临床前研究显示，与同类药物RMC-6236相比，ASKC189 形成三元复合物的结合亲和力高 3-8倍、对多种携带RAS突变的肿瘤细胞系的抑制活性高约100倍[2]。ASKC189已在中国和美国获得了临床试验批准，并于近期在美国完成首例患者入组并给药。
关于奥赛康药业
奥赛康药业成立于2003年，是一家创新与研发驱动的医药制造企业。公司自主研发了中国第一支国产化质子泵抑制剂（PPI）注射剂，经二十多年的发展，药物治疗领域已覆盖消化、抗肿瘤、抗感染和慢性病四大领域。在中国医药细分市场具有较高的品牌影响力。
奥赛康药业通过自主研发与引进合作双向发力，重点聚焦小分子靶向创新药和肿瘤免疫生物创新药的研发。目前主要在研项目共计48项，包括已公开的10项重点在研化学、生物创新药。其中ASKC109（麦芽酚铁胶囊）、ASKB589（Claudin18.2单抗）、ASKC202（cMET抑制剂）处于临床III期研究阶段，另有多款创新药处于早期临床及临床前研究阶段。
奥赛康药业秉持“为健康健康行”的企业使命，瞄准临床急需和未被满足的临床需求，坚守初心，向新而行，加快创新成果向现实生产力转化，研发上市更多国产优质新药、好药，为提高患者用药的可及性、先进性和可持续性，助力生物医药产业高质量发展贡献奥赛康力量。
关于阿诺医药
阿诺医药（纳斯达克股票代码：ANL）是一家全球性临床阶段生物制药公司，致力于开发创新的癌症治疗方案，在美国和中国均设有研发中心。公司现有研发管线涵盖两大关键治疗领域：（1）下一代PD-1/L1通路调控疗法：包括αPD-L1 × CD86 变体 × LAG3 变体的三功能融合蛋白——AN8025，同时调节T细胞与抗原呈递细胞；同类首创口服小分子PD-L1抑制剂——AN4005。（2）靶向RAS通路疗法：包括一种口服泛RAS(ON)抑制剂——AN9025；一种靶向 CEACAM5、将高效泛RAS（ON）抑制剂精准递送至肿瘤的 ADC——AN4035。
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